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哌嗪作为医药中间体的应用领域及主要产品分析

发表于:2019-03-10作者: 张红阳
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  摘要:哌嗪及其衍生物是重要的精细化工和医药中间体,在医药、化工、材料、环保等领域应用较为广泛。本文将重点分析哌嗪及其衍生物作为医药中间体的应用领域及主要产品。

  哌嗪(分子式:C4H10N2)又名六氢吡嗪、胡椒嗪、对二氮己环、哌哔嗪等,是一种常见的六元环胺化合物,可与多种物质反应,生成各类衍生物,包括无水哌嗪、六水哌嗪、高哌嗪、六五哌嗪、六八哌嗪等,根据物理、化学性质不同,各类衍生物也应用在不同的领域。

  哌嗪作为中间体在医药领域应用广泛 可合成多种药物

  含氮杂环化合物在药物的研发使用中都起到了重要的作用,目前应用最为广泛的第四代头孢、止痛镇静类药物杜冷丁及我国著名科学家屠呦呦所研发的青霉素等药物都有着含氮杂环化合物的参与。而作为含氮杂环化合物中最常见的哌嗪类物质,其应用领域也十分广泛。

  哌嗪中间体制备的哌嗪利福霉素主要用来生产利福平、利福喷汀和利福定等药品,多应用于治疗结核病和麻疯病。哌嗪还可以制备肠道驱虫药,利用哌嗪合成的己二酸哌嗪、磷酸哌嗪及枸椽酸哌嗪等制成抗蛔虫、蛲虫药,通常哌嗪与有机酸生成的有机盐类驱虫药主要用于人体,而无机哌嗪盐则多用作兽药,其中全球最大的药物公司之一的德国拜耳所生产的驱虫药就是使用的哌嗪类药物。除了这些应用哌嗪较多的药物外,哌嗪及其衍生物还可以制备精神疾病药物、心脑血管疾病药物、抗肿瘤药物、镇静类药物、降血压药物等,具体治疗领域及主要产品详见表1。

表1 哌嗪类药物治疗领域及主要产品

(资料来源:金智创新行业研究中心)

  喹诺酮类抗菌药物是哌嗪类药物的主要产品之一 其市场潜力巨大

  哌嗪及其衍生物作为医药中间体可以有效调节药物的脂水分配系数和酸碱平衡常数,提高药物的生物活性,增强药物与人体的相容性等。根据这些性质,哌嗪及其衍生物主要用来制备喹诺酮类抗菌药、哌嗪利福霉素类抗生素及驱肠虫药,这三类药物占到了哌嗪应用量的90%以上,其余主要用来制备精神类药物、心血管药物及抗肿瘤药物等。

  喹诺酮类抗菌药是应用最为广泛的抗生素药物之一,主要包括诺氟沙星、 环丙沙星、氧氟沙星、左氟沙星、氟罗沙星和巴罗沙星等。这类药物不仅对于常见的人体感染性细菌有较强的杀灭作用,对于一些具有高耐药性的细菌、真菌等都有很好的治疗效果。由于喹诺酮类抗菌药杀菌种类广泛且较为高效,近年来被广泛应用于临床治疗,其市场规模不断扩大,占到抗菌药物市场的30%以上。哌嗪衍生物N-甲基哌嗪是制备喹诺酮类抗菌药应用最多的中间体,受到下游抗菌药需求不断扩大的影响,N-甲基哌嗪的使用量也逐年上升,2016年我国N-甲基哌嗪的使用量已经超过4000吨。随着喹诺酮类抗菌药物需求的不断增长,哌嗪及 N-甲基哌嗪的市场潜力也将不断释放。 

  哌嗪可应用于多个领域 部分产品已实现商业化生产

  哌嗪及其衍生物除了可以作为医药的中间体以外,还被广泛应用于化工、环保、材料等多个领域,其产品众多,部分已实现商业化生产。

  哌嗪从结构式上看含有2个仲氨基,具有吸收速率快、吸收容量大、腐蚀性低等优异的性能,被认为是新一代二氧化碳捕集剂,目前德国的巴斯夫公司已经商业化生产加入哌嗪的MDEA(N-甲基二乙醇胺)二氧化碳吸收剂,其市场前景良好。美国陶氏公司研发了一种包含哌嗪的水性烷醇胺吸收剂,可以从污染性气体混合物中吸收硫化氢,对于工业生产中的脱硫有较好效果。除了应用在在环保领域外,哌嗪还可以制备阻燃剂,日本旭电化工业株式会社生产的焦磷酸哌嗪,可以作为树脂的阻燃剂,德国巴斯夫公司所生产的P-哌嗪化合物可以制造热塑性聚合物、缩聚物和硬塑性聚合物的阻燃剂组合物,目前哌嗪类阻燃剂在市场上也有了一定的应用。除此之外哌嗪及其衍生物还可以参与制备聚氨酯发泡剂、聚哌嗪酰胺纳滤膜、光敏剂、橡胶硫化促进剂、电解液、润滑脂、硅油等。随着技术的不断进步,哌嗪及其衍生物的应用领域将会更加广泛。

  结语

  哌嗪及其衍生物是重要的精细化工和医药中间体,其应用领域众多。作为医药中间体可以用来制备抗生素、驱虫药、精神疾病药物、心脑血管疾病药物、抗肿瘤药物、镇静类药物等,其产品较为多样,治疗疾病种类较为广泛。除了应用于医药领域外,哌嗪在化工、材料、环保领域也有着较多的应用。随着下游需求的不断提高及研发的不断深入,哌嗪的应用领域将会逐渐扩宽,其市场前景十分良好。

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